[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺
中文名：[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺
CAS：877399-00-3
中文别名：[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺;(R)-5-溴-3-(1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基-吡啶-2-氨基;[5-溴-3-[(1R)-2,6-二氯-3;[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺((R)-5-BROMO-3-(1-(2,6-DICHLORO-3-FLUOROPHENYL)ETHOXY)PYRIDIN-2-AMINE);克里唑蒂尼中间体Ⅰ[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺;3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-2-氨基-5-溴吡啶;[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺(克唑替尼中间体1);(R)-5-溴-3-(1-(2,6-二氯-3-氟苯基)甲氧基)吡啶-2-胺
英文名：(R)-5-bromo-3-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)pyridin-2-amine
性质：[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺的化学性质请参考众化网相关介绍
用途：克唑替尼中间体[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺是克唑替尼中间体，赛可瑞（克唑替尼，Crizotinib）是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。2011年在美国上市后引起轰动。发明人是华裔科学家崔景荣博士（USpatent7858643），荣获第38届美国国家发明者年度奖。【适应症】用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。【临床效果】克唑替尼治疗ALK阳性的非小细胞肺癌客观缓解率达60%，无进展生存期为8-10个月，相比于化疗显著改善并延长的总生存期。
产品类别：医药中间体

马西替坦
中文名：马西替坦
CAS：441798-33-0
中文别名：N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧]乙氧基]-4-嘧啶基]-N'-丙基磺酰胺;马西替坦;5-(4-BROMOPHENYL)-6-[2-(5-BROMOPYRIMIDIN-2-YL)OXYETHOXY]-N-(PROPYLSULFAMOYL)PYRIMIDIN-4-AMINE;N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧]乙氧基]-4-嘧啶基]-N'-丙基磺酰胺N-[5-(4-BROMOPHENYL)-6-[2-[(5-BROMO-2-PYRIMIDINYL)OXY]ETHOXY]-4-PYRIMIDINYL]-N'-PROPYLSULFAMIDE;艾德拉尼中间体1
英文名：macitentan
性质：密度;1.675
用途：概述马西替坦(Macitentan)为非手性的磺胺嘧啶类衍生物，体外研究表明，它是一种具有口服活性的内皮素ETA和ETB受体拮抗药，能阻断内皮素诱导的气管和大动脉中的血管收缩。由瑞士ActelionPharmaceuticals公司研发并于2013年10月18日被FDA批准首先在美国上市，主要用于治疗肺动脉高压(PAH)，其商品名为Opsumit。马西替坦与其他治疗PAH的药物相比，主要通过减缓疾病进展发挥作用，可明显降低PAH患者的发病率和死亡率。合成路线马西替坦合成方法主要有两种：①N-丙胺基磺酰胺(2)在叔丁醇钾存在下制得N-丙胺磺酰胺钾(3)，在DMSO中与5-(4-溴苯基)-4,6-二氯嘧啶(4)发生胺化反应制得N-[5-(4-溴苯基)-6-氯-4-嘧啶基]-N'-丙胺基磺酰胺(5)，5在钠氢作用下与乙二醇发生醇解反应制得N-[5-(4-溴苯基)-6-(2-羟乙氧基)-4-嘧啶基]-N'-丙胺基磺酰胺(6)。6在钠氢作用下与5-溴-2-氯嘧啶(7)发生缩合反应生成1。此法合成路线简洁，但工艺中多处采用危险试剂钠氢，放大生产中具有安全隐患，对反应条件要求也比较苛刻。②胺解得到的中间体5与羟乙基叔丁醚(8)发生醇解制得N-[5-(4-溴苯基)-6-(2-叔丁基氧基乙氧基)-4-嘧啶基]-N'-丙胺基磺酰胺(9)，9在四氯化*钛条件下经过醚解脱除叔丁基得6，6与7缩合制得1。此法采用保护基的策略，利用保护的二醇参与反应提高反应选择性。但该路线需要保护和脱保护的步骤，且脱保护采用刺激性较大的四氯化*钛，工艺路线长、经济性较差。马西替坦合成路线药理作用马西替坦是一种新型的口服ETRA和ETRB双重内皮素受体拮抗剂。马西替坦在体内主要经过CYP3A4代谢成活性代谢产物ACT-132577，两者均有抑制ET-1与ETA和ETB结合的生物活性。一项体外受体选择和功能阻断性试验显示，马西替坦阻断ETA和ETB的IC50分别是(0.5±0.2)nmol.L-1(n=17)和(391±182)nmol.L-1(n=17)，ACT-132577对ETA和ETB的IC50分别是(3.4±0.4)nmol.L-1(n=4)和(987±185)nmol.L-1(n=9)。马西替坦和ACT-132577能够阻止ET-1与ETA和ETB受体结合，进一步阻止ET-1诱导的细胞内钙增加和血管收缩。在DOCA(醋酸去氧皮质酮)盐高血压大鼠中，单次给10mg马西替坦能降低动脉血压(26±4)mmHg，单次给100mg波生坦能降低动脉血压(20±5)mmHg，两者对心率均无影响，马西替坦在低于波生坦10倍的浓度时就能引起同等甚至更优的降压效果，且马西替坦的持续作用时间是波生坦的2倍，显示出马西替坦优于波生坦的药理活性。药代动力学马西替坦口服吸收后，经过CYP3A4代谢，代谢产物主要有ACT-132577和ACT373898，最*后经粪便和尿液排出，其中尿液排泄途径更为重要。健康男性志愿者单次服用10mg马西替坦后，血药浓度达峰时间(Tmax)平均为8～10;h，半衰期(t1/2)为13h。活性代谢产物ACT-132577的Tmax平均为48h，t1/2为44h。马西替坦和ACT-132577的血药浓度在不同程度肝功能障碍者中普遍低于健康受试者，但试验中并未发现临床相关性差异，不同程度肝损伤患者应用马西替坦时不必调整药物用量。药物成分马西替坦片包含水乳糖、微晶纤维素(MCC)、羧甲淀粉钠(CMS-Na)、聚维酮(PVP)K30、硬脂酸镁和Tween-80等辅料。意义PAH因其病因复杂多变，其治疗一直是医学界的难题，随着对ET-1的研究发现，ETR拮抗剂已经成为治疗PAH的新型药物，马西替坦作为一种新型的非选择性ETR拮抗剂，可有效改善PAH患者病情和生活质量，延缓疾病进展，不良反应较少，有望在PAH的治疗中发挥至关重要的作用。
产品类别：医药中间体

(2-氯-5-碘苯基)(4-氟苯基)甲酮
中文名：(2-氯-5-碘苯基)(4-氟苯基)甲酮
CAS：915095-86-2
中文别名：(2-氯-5-碘苯基)(4-氟苯基)甲酮;EMPAGLIFLOZIN中间体;(2-氯-5-碘苯基)(4-氟苯基)甲酮(依帕列净中间体);EMPAGLIFLOZININTERMEDIATE-依帕列净中间体;(2-氯-5-碘苯基)(4-氟苯基)甲酮(依帕列净中间体)1KG;(2-氯-5-磺苯基)(4-氟苯基)甲酮
英文名：(2-Chloro-5-iodophenyl)(4-fluorophenyl)methanone
性质：(2-氯-5-碘苯基)(4-氟苯基)甲酮的化学性质请参考元素商城相关介绍
用途：原料药中间体
产品类别：医药中间体

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